概述

Alloc-Val-Ala-OH是一種化學(xué)物質(zhì)，其英文名稱為 N-Alloc-L-valyl-L-alanine 或 (S)-2-((S)-2-(Allyloxycarbonylamino)-3-methylbutanamido)propanoicacid，化學(xué)式為 C12H20N2O5，CAS號(hào)為 330970-70-2。它主要用于藥物多肽中間體、化妝品多肽、常用科研多肽和定制等。

結(jié)構(gòu)式：

制備與應(yīng)用

Alloc-Val-Ala-OH是一種肽鏈鏈接器，具有一個(gè)終端的羧酸集團(tuán)和一個(gè)Alloc保護(hù)組。在藥物設(shè)計(jì)中，例如抗體藥物偶聯(lián)物（ADC），肽鏈可以作為一種可裂解的鏈接器。終端的羧酸可以與存在的活性劑（如EDC或HATU）下的初級(jí)胺基團(tuán)形成穩(wěn)定的酰胺鍵。Alloc組在哌啶和TFA的存在下是穩(wěn)定的，并且可以在中性條件下通過催化量的Pd（PPh3）4在PhSiH3的存在下去除，這使得 Allyl 系統(tǒng)能夠在常用的保護(hù)組中實(shí)現(xiàn)正交性。

Alloc-val-Ala-OH的一個(gè)具體應(yīng)用是在 Tesirine 的合成中，這是一種臨床抗體藥物偶聯(lián)物，含有吡咯螺環(huán)酮二氮雜?烷基 payload。

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